经皮给药系统(transdermal drug delivery systems,TDDS)是指经皮肤给药后,药物透过皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度,从而达到治疗或预防疾病的目的的一类制剂。将药物制成经皮给药制剂,可以避免药物受肝脏首过消除作用和胃肠道降解的影响;还可缓释给药,平稳血药浓度,降低药物毒性;此外,其使用方便,可随时中断给药,具有更高的安全性。但是由于皮肤角质层致密的“砖墙结构"的屏障作用,限制了大多数亲水药物、大分子药物经皮肤吸收进入人体血液循环的速率,达不到临床给药的要求 。为了克服这一难题,近年来研究者们进行了大量的经皮促渗方法的研究,如化学促渗剂、醇质体微针、离子导入等。其中,微针是一种相对更为安全高效便捷的方法,是目前经皮给药领域研究的一大热点。
可溶性微针(dissolving microneedles,DMN)是一种微创装置,由可降解的高分子基质材料和药物混合制备而成,其长度能够穿透皮肤角质层但又不至于接触到神经末梢及血管,因此不会产生疼痛感和出血,也能大大降低感染风险。DMN 在插入皮肤后,其基质降解并释放药物,从而避免了针尖在皮肤内断裂带来的潜在危害;通过在皮肤上形成的微孔道来传递多种由于皮肤的屏蔽作用而无法转移的药物,例如蛋白质、疫苗和小分子药物的透皮传递;除此之外,DMN 给药方法便捷,患者可以自行给药,无需如注射剂那般需要的医护人员操作,这增加了患者的顺应性。近年来DMN 的相关研究数量大幅增加,已被广泛应用于药物传递、疫苗递送、美容美体、疾病诊断等领域的研究。一系列的可溶性基质材料已被用于制造这些微针制剂,并描述了各种制备方法。
微针的穿刺性能是微针能否成功应用的决定性因素，也是限制微针发展与推广的一个关键，尤其是对由聚合物材料制备的可溶性微针来说至关重要。在穿刺过程中，由于皮肤的不均匀性、刺入过程中不可避免的移动等原因，微针会受到各种各样的力，而当外界的力达到一定程度时，会使微针发生断裂、弯曲等形变，影响微针的穿刺性能。因此，微针需要有一定的机械强度去克服这些因素可能带来的失败，且不同的穿刺方式、生物因素等都会影响微针的穿刺性能。